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Enlicitide Decanoate 关键北部片段的工艺开发与大规模生产过程

继JACS(《美国化学会志》)近期发表关于Enlicitide Decanoate(MK-0616)全合成的研究论文后,我们欣喜地分享默沙东在《有机工艺研究与开发》(链接)期刊上发表的新成果——系统阐述了 Enlicitide Decanoate 关键北部片段的工艺开发与大规模生产过程。

文章详尽介绍了一系列创新工艺化学策略的应用,包括选择性磺酰基化、一锅法肽偶联、简化的脱保护步骤以及区域选择性的卤环内酰胺化反应。这些策略使得该复杂肽分子的批量生产达到超过 150 公斤,同时在收率、纯度和生产效率方面均实现显著提升。

我们非常荣幸能够参与并支持这一重要项目,也为团队在工艺开发和技术深化方面的专业实力及助力实现更高效、更可持续的口服肽类药物生产方案而深感自豪。未来,合全药业将持续致力于提供高质量、可放大的工艺解决方案,助力全球合作伙伴加速创新药物的开发与生产。

阅读原文 Total Synthesis of Enlicitide Decanoate

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